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紫杉烷类抗肿瘤药物的人工半合成
浏览次数:883发布日期:2012-12-28
  目前,人类获得紫杉醇的方法有:天然提取、人工合成、人工半合成、生物发酵和细胞培养。其中紫杉醇的人工半合成技术已非常成熟,占据其产量的绝大部分。张院士介绍了采用噁唑烷2和10-DAB衍生物3的关键中间体在缩合剂DCC和DMAP的存在下于温和条件下偶联,再去保护基等多种步骤,即可以得到抗癌药物紫杉醇和多烯紫杉醇及多西他赛的人工半合成方法。利用苯基异唑噁唑羧酸4和苯基噁二唑羧酸5与C13侧链1(Fig.1)反应,再用类似的方法在缩水剂存在下偶联,然后去保护基即可得到一组新型的紫杉烷类抗癌化合物A和
  
  紫杉醇和多烯紫杉醇是紫杉烷类抗肿瘤药物,由于其、广谱和低毒已经成为临床上的一线用药,而且是目前市场销售额增长zui快和市场占有量zui大的植物抗肿瘤药物。美国FDA前年批准的卡巴他赛则是该类药物的成员,也是迄今为止治疗前列腺癌的*紫杉烷类抗肿瘤药。